Терапия боли

** Эторикоксиб обладал наибольшей вероятностью уменьшения боли по шкале WOMAC по данным сетевого мета-анализа оценки эффективности терапии НПВП остеоартрита коленных суставов1. Эторикоксиб обладал наибольшей вероятностью улучшения/ достижения показателей PGA, BASFI и ASAS20 по данным сетевого мета-анализа оценки эффективности терапии НПВП анкилозирующего спондилита2. После перевода на эторикоксиб 52% пациентов с остеоартритом коленного и/или тазобедренного сустава, ранее принимавших другие НПВП, сообщили о клинически значимом уменьшении боли по шкале WOMAC3.
# Медиана начала действия (ощутимое уменьшение боли при применении эторикоксиба в дозе 90 мг после стоматологической операции).
& Общая оценка боли пациентами, принимавшими эторикоксиб 90мг после хирургической экстракции зубов, на протяжении 24 часов была ниже по сравнению с плацебо (p<0.001).

PGA – Physician Global Assessment – общая оценка заболевания врачом;
BASFI – Bath Ankylosing Spondylitis Fuctional lndex -Батский функциональный индекс анкилозирующего спондилита;
ASAS20 – уменьшение активности АС на 20% и более по критериям ASAS;
ASAS – The Assessment of Ankylosing Spondylitis lnternational Society – Международное общество изучения анкилозирующего спондилита;
НПВП – нестероидные противовоспалительные препараты.

  1. Jung SY, et al. Mod Rheumatol. 2018 Nov;28(6):1021-1028. doi: 10.1080/14397595.2018.1439694;
  2. Fan M, et al. Exp Ther Med. 2020 Apr;19(4):3031-3041. doi: 10.3892/etm.2020.8564;
  3. Lin HY, et al. Int J Rheum Dis. 2010 May;13(2):144-50. doi: 10.1111/j.1756-185X.2010.01468.x;
  4. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Аркоксиа®;
  5. Daniels SE, et al. Clin J Pain. 2011 Jan;27(1):1-8. doi: 10.1097/ajp.0b013e3181ed0639.
дед

Знаете ли Вы, что

Интенсивная боль может почти в 2 раза увеличивать риск смерти?1

Чтобы эффективно купировать боль, нужно с осторожностью относиться к выбору НПВП

Узнайте, насколько эффективен НПВП,
который назначаете ВЫ
Дизайн исследования 1 могила

Что учитывает профессионал при выборе НПВП:

Если нужен ГКС

Устранение боли в разных клинических примерах

пациенты
бабушка

Пациенты с остеоартритом коленных суставов

Аркоксиа® опережала по эффективности устранения боли другие НПВП 1

Усредненное значение снижения боли по шкале WOMAC* по сравнению с плацебо**,1.

graph

р<0.001 относительно плацебо по всем группам

  • * Канадская шкала оценки боли при ОА WOMAC (0-20): боль при ходьбе, передвижении по лестнице, в покое, сидя или лежа и стоя (вопросы оцениваются по шкале от 0 до 4).
  • ** Оценку проводили после унификации результатов снижения боли по разным модификациям шкалы WOMAC среди НПВП. В результате был выведен показатель Р(best) — ”вероятность быть лучшим” для облегчения интерпретации результатов конечных точек от исходного уровня среди сравниваемых препаратов различных рандомизированных клинических исследований (РКИ) с ДИ 95%.
Дизайн исследования 1

1. Jung S.Y. et al. Comparative effectiveness of oral pharmacologic interventions for knee osteoarthritis: A network meta-analysis, 2018, Mod Rheumatol; 28(6):1021-1028.

Профиль переносимости

Доктор
мужчина

Аркоксиа® демонстрировала благоприятный профиль сердечно-сосудистой безопасности * при ОА и РА 1

Риск развития тромботических событий на фоне терапии эторикоксибом, целекоксимбом, диклофенаком и ибупрофеном был сопоставим 1

Через 6 недель диклофенак продемонстрировал большую эффективность в уменьшении боли при ОА и РА, чем целекоксиб -4,7 (95% ДИ, -8.0;-1.4), напроксен -3.4 (95% ДИ. -7.0; 0.1) и ибупрофен -3.2 (95% ДИ, -7.9; 1.5) и сопоставимую эффективность с эторикоксибом -0.1 (95% ДИ, -4.3; 4.0) по ВАШ (0-100 мм)

Частота возникновения тромботических осложнений по сравнению с диклофенаком 1

График

* тромботические осложнения

1. Van Walsem et al. Relative benefit-risk comparing diclofenac to other traditional non-steroidal anti-inflammatory drugs and cyclooxygenase-2 inhibitors in patients with osteoarthritis or rheumatoid arthritis: a network meta-analysis. Arthritis Res Ther. 2015 Mar 19;17(1):66. doi: 10.1186/s13075-015-0554-0.

Дизайн исследования

Режим приема и цена

Доктор

Стоимость терапии

Стоимость курса терапии не всегда равна стоимости упаковки и зависит от режима дозирования

Применение

Цена 1 упаковки может составлять

Стоимость одного дня терапии

Нимесулид * 100мг
30 пакетиков

2 раза в сутки

1004 руб.

67 руб.

Целекоксиб * 200мг
30 таблеток

2 раза в сутки

1435 руб.

96 руб.

Эторикоксиб 90мг
28 таблеток

1 раз в сутки

1430 руб.

51 руб.

* C учетом максимальной рекомендованной суточной дозы согласно инструкции

** Цены указаны по данным электронного ресурса https://apteka.ru/ (дата и время выгрзки данных их открытого источника: 04.04.2024 17:25). Обращаем внимание, что цены в аптечных сетях и регионах могут отличаться от указанных.

дедушка

Способность купировать острую боль

Аркоксиа® эффективнее снижала острую боль по сравнению с другими НПВП *1

Сравнивали обезболивающий эффект НПВП после однократного приема в максимальной дозировке.

Оксфордская шкала эффективности анальгетиков при острой боли *,1

Пероральный способ применения

график
warning

Значение NNT=1 соответствует наиболее эффективному препарату 1

* При острой боли в различных клинических ситуациях, включая удаление зубов мудрости, ортопедическую или общую хирургию
Дизайн исследования 1

Быстрота и длительность действия

Аркоксиа® начинала действовать быстрее и работала длительнее других НПВП 2,3,4

График

Начинала действовать через

28 минут 2,3

Сохраняла эффект в течение

24 часов 5

Девушка
  • * T max — время достижения максимальной концентрации,
  • ** T ½ — период полувыведения.

Возможность предупреждать и купировать хроническую боль

Аркоксиа®:

может применяться при острой* и хронической боли 2,3

Аркоксиа® — единственный НПВП с доказанным центральным механизмом действия у людей 6,7:

  • блокировал механизмы центральной сенситизации,
  • влиял на один из ключевых механизмов перехода острой боли в хроническую
доктор

Если не купировать острый болевой синдром, возможен переход острой боли в хроническую 6

Аркоксиа® может стать препаратом выбора у пациентов с острой болью и высоким риском ее хронизации 6.

доктор

* При боли, связанной с острым подагрическим артритом, и выраженной острой боли после стоматологических операций.

Дизайн исследования 7
мужчина

Cелективность

Аркоксиа® (эторикоксиб) более селективна к ЦОГ-2 по сравнению с другими НПВП 8

Преимущественная селективность к ЦОГ-2 позволяла:

  • сохранять высокую анальгетическую и противовоспалительную эффективность, сопоставимую с нНПВП 10
  • демонстирировать снижение негативного воздействия на ЖКТ 9

Индекс селективности к ЦОГ-2 8

элемент
элемент
элемент
элемент
элемент
элемент

Индекс селективности к ЦОГ-2 рассчитывается как IC50(ЦОГ-1) / IC50(ЦОГ-2) 9

IC50 — (half maximal inhibitory concentration) — концентрация полумаксимального ингибирования, концентрация НПВП необходимая для ингибирования ЦОГ-1 или ЦОГ-2 на 50% (IC50). Данные получены in vitro 8.

  • Список литературы:
  • 1. http://www.bandolier.org.uk/booth/painpag/Acutrev/Analgesics/lftab.html
  • 2. Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения Аркоксиа® 30 мг ЛП-001020. Государственный реестр лекарственных средств России. [Электронный ресурс]. — Режим доступа: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=e885a58d-1e2d-4ef4-a1a9-b3eeffda491a&t= свободный — (18.01.2022).
  • 3. Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения Аркоксиа® 60, 90, 120 мг ЛСР-009511/08. Государственный реестр лекарственных средств России. [Электронный ресурс]. — Режим доступа: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=ddd18339-d977-4c7b-a599-de0581990e17&t= свободный — (18.01.2022).
  • 4. Адаптировано из одобренных инструкций по медицинскому применению лекарственных препаратов кеторолак, кетопрофен, напроксен, лорноксикам, ибупрофен, ацеклофенак, тоноксикам, целекоксиб, нимесулид, диклофенак, мелоксикам. [Электронный ресурс]. — Режим доступа: https://grls.rosminzdrav.ru/Default.aspx свободный — апрель 2022.
  • 5. Goswami D. et al. Comparative Evaluation of Two Doses of Etoricoxib (90 mg and 120 mg) as Pre-Emptive Analgesic for Post-Operative Pain Relief in Mandibular Fracture Surgery Under General Anaesthesia: A Prospective, Randomised, Double-Blinded, Placebo-Controlled Trial. Turk J Anaesthesiol Reanim 2020; 48(1): 24-30.
  • 6. Давыдов О.С. Периферические и центральные механизмы перехода острой боли в хроническую и возможная роль ингибирования циклооксигеназы 2 в предотвращении хронизации болевого синдрома. Неврология, нейропсихиатрия, психосоматика. 2016;8(2):10-16.
  • 7. Arendt-Nielsen et al. Evidence for a central mode of action for etoricoxib (COX-2 inhibitor) in patients with painful knee osteoarthritis. 2016 Aug;157(8):1634-1644.
  • 8. Riendeau D. et al. Etoricoxib (MK-0663): preclinical profile and comparison with other agents that selectively inhibit cyclooxygenase-2. J Pharmacol Exp Therapy. 2001 Feb;296(2):558-66.
  • 9. Dallob A, et al. Characterization of etoricoxib, a novel, selective COX-2 inhibitor. J Clin Pharmacol. 2003 Jun;43(6):573-85. PMID: 12817520.
  • 10. Zerbini C, et al. Curr Med Res Opin. 2005 Dec;21(12):2037-49. PMID: 16368055.

Если нужен ГКС

Доктор

Дипроспан® (бетаметазон)

Инъекционный глюкокортикостероид (ГКС) 1

Глюкокортикоидная активность –

относительная (референтным препаратом считается кортизол) способность препарата подавлять эозинофилы, тормозить воспаление и стимулировать накопление гликогена в печени

кнопка

Эквивалентная доза:

доза препарата, необходимая для получения такой же глюкокортикоидной активности, что и при введении 5 мг преднизолона.

кнопка

Мелкокристаллическая структура

обеспечивает достаточный профиль безопасности для использования его интра- и периартикулярно, избегая развития местнодистрофического действия

кнопка

 

Глюкокортикоидная активность: *, 2

кнопка

Период полувыведения 3

Эквивалентная (взаимозаменяемая) доза ГКС 2

кнопка

Размер кристаллов при электронной микроскопии, 1х1000 4,5

кнопка

Дипроспан ®

до 40

до 81 ч 6

0,6 мг

5,3 мкм

Дексаметазон

30

до 3,2 ч

0,75 мг

18,5 мкм

Преднизолон

5

до 3 ч

5 мг

27,2 мкм (10-45)

Триамцинолон

5

до 5 ч

4 мг

14,0 мкм (8-25)

* Указаны максимальные значения для всех препаратов.

Дипроспан® применяют для лечения широкого спектра заболеваний 1:

Костно-мышечной системы и мягких тканей

кнопка кнопка
  • ревматоидный артрит, остеоартроз;
  • анкилозирующий спондилоартрит, эпикондилит;
  • радикулит, ишиалгия, люмбаго.

Аллергических

кнопка кнопка
  • бронхиальная астма,
  • сенная лихорадка (поллиноз),
  • аллергический бронхит,
  • сезонный или круглогодичный ринит.

Системных соединительной ткани

кнопка кнопка
  • системная красная волчанка,
  • узелковый периартериит,
  • склеродермия,
  • дерматомиозит.

Других, требующих терапии системными ГКС

кнопка кнопка
  • язвенный колит,
  • регионарный илеит,
  • синдром мальабсорбции,
  • нефрит, нефротический синдром,
  • патологические изменения крови.

Дипроспан® применяют также у взрослых для лечения дерматологических заболеваний ***, 1

кнопка кнопка
  • топический дерматит,
  • красный плоский лишай,
  • келоидные рубцы,
  • монетовидная экзема,
  • инсулиновая липодистрофия,
  • обыкновенная пузырчатка,
  • контактный дерматит,
  • гнездная алопеция,
  • герпетический дерматит,
  • нейродермиты,
  • псориаз,
  • кистозные угри,
  • выраженный фотодерматит,
  • дискоидная красная волчанка,
  • кистозные угри,
  • крапивница,
Как вводить дипроспан?

* Указаны максимальные значения для всех препаратов.
** В сравнении с другими ГКС.
*** При которых ГКС-терапия позволяет добиться необходимого клинического эффекта (необходимо учитывать, что при некоторых заболеваниях ГКС-терапия является дополнительной и не заменяет стандартную терапию).

  • Список литературы:
  • 1. Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения Дипроспан® ЛП-№(000098)-(РГ-RU). Государственный реестр лекарственных средств России. [Электронный ресурс]. — Режим доступа: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=b5e94b08-3afd-4662-89a6-cdf121359c8b&t= свободный — ( 23.03.2022).
  • 2. Chrousos G. P., Nicolaides N. C. et al. Endotext // Glucocorticoid Therapy and Adrenal Suppression; Feingold KR, Anawalt B., Boyce A., Eds. – 2000.
  • 3. Инструкции по применению лекарственных препаратов для медицинского применения дексаметазон, преднизолон, триамцинолон. Государственный реестр лекарственных средств России. [Электронный ресурс]. — Режим доступа: https://grls.rosminzdrav.ru/GRLS.aspx RegNumber=&MnnR=%u0414%u0435%u043a%u0441%u0430%u043c%u0435%u0442%u0430%u0437%u043e%u043d&lf=&TradeNmR=&OwnerName=&MnfOrg=&MnfOrgCountry=&isfs=0&regtype=1%2c6&pageSize=10&order=RegDate&orderType=desc&pageNum=1 , https://grls.rosminzdrav.ruGRLS.aspxRegNumber=&MnnR=%d0%bf%d1%80%d0%b5%d0%b4%d0%bd%d0%b8%d0%b7%d0%be%d0%bb%d0%be%d0%bd&lf=%d1%80%d0%b0%d1%81%d1%82%d0%b2%d0%be%d1%80&TradeNmR=&OwnerName=&MnfOrg=&MnfOrgCountry=&isfs=0&regtype=1%2c6&pageSize=10&order=RegDate&orderType=desc&pageNum=1 , https://grls.rosminzdrav.ru/GRLS.aspx?RegNumber=&MnnR=%d0%a2%d1%80%d0%b8%d0%b0%d0%bc%d1%86%d0%b8%d0%bd%d0%be%d0%bb%d0%be%d0%bd&lf=&TradeNmR=&OwnerName=&MnfOrg=&MnfOrgCountry=&isfs=0&regtype=1%2c6&pageSize=10&order=RegDate&orderType=desc&pageNum=1 свободный — ( 23.03.2022).
  • 4. Бельков А. В., Вавилов Ю. А. Военно-медицинский журнал, 2001; № 9; стр. 58-61.
  • 5. Robert L Tiso at al. Adverse central nervous system sequelae after selective transforaminal block: the role of corticosteroids. Spine Journal. 2004;4(4):468-74.
  • 6. Chen MY at al. Quantitative determination of betamethasone sodium phosphate and betamethasone dipropionate in human plasma by UPLC-MS/MS and a bioequivalence study. 2016 May 7;8(17):3550-3563. doi: 10.1039/C6AY00202A.

КЛЮЧЕВАЯ ИНФОРМАЦИЯ ПО БЕЗОПАСНОСТИ ПРЕПАРАТА АРКОКСИА® (эторикоксиб)

Противопоказания
Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе). Беременность, период грудного вскармливания. Тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин <25 г/л или ≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью). Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин). Детский возраст до 16 лет. Воспалительные заболевания кишечника. Хроническая сердечная недостаточность (II–IV функциональный класс по NYHA). Неконтролируемая артериальная гипертензия, при которой показатели АД стойко превышают 140/90 мм рт. ст. Подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Подтвержденная гиперкалиемия. Прогрессирующие заболевания почек.

С осторожностью
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у следующих групп пациентов: пациенты с повышенным риском развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта вследствие приема НПВП; пожилого возраста, одновременно принимающие другие НПВП, в том числе ацетилсалициловую кислоту или пациенты с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, такими как язвенная болезнь и желудочно-кишечные кровотечения; – пациенты, имеющие в анамнезе факторы риска сердечно-сосудистых осложнений, такие как дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, курение, сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка, отеки и задержка жидкости; – пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг один раз в день, пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью)–30 мг один раз в день; – пациенты с дегидратацией; – пациенты с нарушениями функции почек, одновременно применяющих ингибиторы АПФ, диуретики, ингибиторы ангиотензина II, особенно пожилые; – пациенты с клиренсом креатинина < 60 мл/мин; пациенты с предшествующим значительным снижением функции почек, с ослабленной функцией почек, декомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом печени, находящиеся в группе риска при длительном применении НПВП. Следует соблюдать осторожность при сопутствующей терапии следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин); антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел); препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами.

Особые указания
Влияние на желудочно-кишечный тракт. Отмечены случаи осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (перфорации, язвы или кровотечения), иногда с летальным исходом, у пациентов, которые получали эторикоксиб. Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с высоким риском развития осложнений со стороны ЖКТ при применении НПВП, в частности у пожилых, пациентов, которые одновременно применяют другие НПВП, в т.ч. ацетилсалициловуюкислоту, а также у пациентов с такими заболеваниями ЖКТ в анамнезе, как язва или желудочно-кишечное кровотечение. Существует дополнительный риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ (желудочно-кишечные язвы или другие осложнения со стороны ЖКТ) при одновременном применении эторикоксиба и ацетилсалициловой кислоты (даже в низких дозах). В долгосрочных клинических исследованиях не наблюдалось достоверных различий в отношении безопасности для ЖКТ при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сравнении с применением НПВП в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.
Влияние на сердечно-сосудистую систему. Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что применение лекарственных препаратов класса селективных ингибиторов ЦОГ-2 связано с повышенным риском развития тромботических явлений (особенно инфаркта миокарда и инсульта) относительно плацебо и некоторых НПВП. Пациентам с известными факторами риска развития СС осложнений (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) следует назначать эторикоксиб только после тщательной оценки пользы и риска.
Влияние на функцию почек. При наличии условий, отрицательно влияющих на почечную перфузию, назначение препарата АРКОКСИА® может вызвать уменьшение образования простагландинов и снижение почечного кровотока, и таким образом снизить функцию почек. Самый большой риск развития данной реакции существует для пациентов со значительным снижением функции почек, декомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом в анамнезе. У таких пациентов необходимо осуществлять контроль функции почек.
Задержка жидкости, отеки и артериальная гипертензия. Как и в случае применения других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, у пациентов, применяющих препарат АРКОКСИА®, наблюдались задержка жидкости, отек и артериальная гипертензия. Применение всех НПВП, включая эторикоксиб, может быть связано с возникновением или рецидивом хронической сердечной недостаточности. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата АРКОКСИА® пациентам, у которых в анамнезе имеются сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка или артериальная гипертензия, а также пациентам с уже имеющимися отеками, возникшими по любой другой причине. При появлении клинических признаков ухудшения состояния у таких пациентов следует предпринять соответствующие меры, включая отмену эторикоксиба. Применение эторикоксиба, особенно в высоких дозах, может быть связано с более частой и тяжелой артериальной гипертензией, чем при применении некоторых других НПВП и селективных ингибиторов ЦОГ-2. Во время лечения эторикоксибом следует обратить особое внимание на контроль АД, которое следует контролировать в течение 2 недель после начала лечения и периодически в дальнейшем. При значительном повышении АД необходимо рассмотреть альтернативное лечение.
Влияние на функцию печени. В клинических исследованиях продолжительностью до одного года приблизительно у 1% пациентов, получавших лечение эторикоксибом в дозах 30 мг, 60 мг и 90 мг в сутки, наблюдалось повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (АСТ) (приблизительно в три и более раз относительно верхней границы нормы). Следует наблюдать за состоянием всех пациентов с симптомами и/или признаками дисфункции печени, а также пациентов с патологическими показателями функции печени. В случае выявления постоянных отклонений показателей функции печени (в три раза выше верхнего предела нормы) применение препарата АРКОКСИА® должно быть прекращено.
Общие указания. Если во время лечения у пациента наблюдается ухудшение функции какой-либо из систем органов, указанных выше, следует предпринять соответствующие меры и рассмотреть вопрос об отмене эторикоксиба. При применении эторикоксиба у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек, печени или сердца необходимо соответствующее медицинское наблюдение. С осторожностью следует начинать лечение эторикоксибом у пациентов с дегидратацией. Перед началом применения эторикоксиба рекомендуется провести регидратацию. Во время постмаркетингового наблюдения при применении НПВП и некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2 очень редко сообщалось о развитии серьезных кожных реакций. Некоторые из них (в т.ч. эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) были с летальным исходом. Риск развития таких реакций наиболее высок в начале терапии, в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Сообщалось о развитии серьезных реакций гиперчувствительности, таких как анафилаксия и ангионевротический отек, у пациентов, получавших эторикоксиб. Применение некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2 сопровождалось повышенным риском развития кожных реакций у пациентов с какой-либо лекарственной аллергией в анамнезе. Эторикоксиб должен быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистой оболочки или любого другого признака гиперчувствительности. Применение эторикоксиба может маскировать лихорадку или другие признаки воспаления. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении эторикоксиба с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами. Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ и синтез простагландинов, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность. Препарат АРКОКСИА® содержит лактозу. Пациенты с такими редкими врожденными заболеваниями, как непереносимость лактозы, врожденная недостаточность лактазы и нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не должны применять данный препарат.

Побочные эффекты
Инфекционные и паразитарные заболевания. Часто (1) – альвеолярный остит, нечасто – гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящего тракта. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы. Нечасто (1) – анемия (в основном в результате желудочно-кишечного кровотечения), лейкопения, тромбоцитопения, реакции гиперчувствительности (2,4), редко (1) – ангионевротический отек, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая шок (2). Нарушения со стороны обмена веществ и питания. Часто – отеки/ задержка жидкости, нечасто – снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела. Нарушения психики. Нечасто – тревога, депрессия, нарушения концентрации, галлюцинации (2), редко – спутанность сознания (2), беспокойство (2). Нарушения со стороны нервной системы. Часто – головокружение, головная боль, нечасто – нарушение вкуса, бессонница, парестезия/ гипестезия, сонливость, частота неизвестна – внутричерепное кровоизлияние (6). Нарушения со стороны органа зрения. Нечасто – нечеткость зрения, конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Нечасто – звон в ушах, вертиго. Нарушения со стороны сердца. Часто – ощущение сердцебиения, аритмия (2), нечасто – фибрилляция предсердий, тахикардия (2), хроническая сердечная недостаточность, неспецифические изменения на ЭКГ, стенокардия (2), инфаркт миокарда (5). Нарушения со стороны сосудов. Часто – артериальная гипертензия, нечасто – «приливы», нарушение мозгового кровообращения (5), транзиторная ишемическая атака, гипертонический криз (2), васкулит (2), частота неизвестна – тромбоз глубоких вен. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Часто – бронхоспазм (2), нечасто – кашель, одышка, носовое кровотечение, частота неизвестна – лёгочная эмболия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень часто – боль в животе, часто – запор, метеоризм, гастрит, изжога/ гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея, диспепсия/ дискомфорт в эпигастрии, тошнота, рвота, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, нечасто – вздутие живота, изменение перистальтики, сухость слизистой оболочки полости рта, гастродуоденальная язва, язва желудка, включая желудочно-кишечные перфорации и кровотечения, синдром раздраженного кишечника, панкреатит (2). Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Часто – повышение активности АЛТ, повышение активности ACT, редко – гепатит (2), редко – печеночная недостаточность (2), желтуха (2). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Часто – экхимоз, нечасто – отечность лица, зуд, сыпь, эритема (2), крапивница (2), редко – синдром Стивенса-Джонсона (2), токсический эпидермальный некролиз (2), фиксированная лекарственная эритема (2). Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани. Нечасто – спазмы/ судороги мышц, скелетно-мышечная боль/ скованность. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Нечасто – протеинурия, повышение креатинина в сыворотке крови, почечная недостаточность (2). Общие расстройства и нарушения в месте введения. Часто – астения/ слабость, гриппоподобный синдром, нечасто – боль в грудной клетке. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований. Нечасто – повышение азота мочевины крови, повышение креатинфосфокиназы, гиперкалиемия, повышение мочевой кислоты, редко – снижение натрия в крови.
1) Категория частоты: установлена для каждого термина нежелательного явления по частоте возникновения, зарегистрированной в базе данных клинических исследований: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000). Частота неизвестна (не может быть установлена на основании доступных данных). Частота нежелательных явлений, которые сообщались во время постмаркетингового применения, не может быть определена, поскольку явления регистрировались на основании спонтанных сообщений.
2) Данная нежелательная реакция была зарегистрирована в ходе постмаркетингового наблюдения. Частота сообщений для нее оценивается на основании наиболее высокой частоты, наблюдавшейся по данным клинических исследованиях, объединенных в зависимости от показания к применению и утвержденной дозы
3) Частотная категория «Редко» была определена в соответствии с руководством (версия 2, сентябрь 2009 г.) для Краткой Характеристики Препарата (SmPC) на основании расчетной верхней границы 95% доверительного интервала для 0 событий, учитывая количество пациентов, получавших препарат АРКОКСИА® в анализе данных III фазы, объединенных в зависимости от дозы и показания к применению (n=15470).
4) Гиперчувствительность включает термины «аллергия», «лекарственная аллергия», «гиперчувствительность к лекарственному средству», «гиперчувствительность», «гиперчувствительность неуточненная», «реакция гиперчувствительности» и «неспецифическая аллергия».
5) По результатам данных анализа долгосрочных плацебо-контролируемых и активно-контролируемых клинических исследований при применении селективных ингибиторов ЦОГ 2 повышается риск развития серьезных артериальных тромботических явлений, включая инфаркт миокарда и инсульт. Исходя из имеющихся данных, маловероятно, что абсолютный риск развития данных явлений превышает 1% в год (нечасто).
6) Внутричерепное кровоизлияние наблюдалось у пациентов с дополнительными факторами риска такими как гипертензия, тромбоцитопения и применение варфарина.
Следующие серьезные нежелательные явления были зарегистрированы в связи с приемом НПВП и не могут быть исключены для эторикоксиба: нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит и нефротический синдром.

Клинически значимые лекарственные взаимодействия
Фармакодинамическое взаимодействие
Пероральные антикоагулянты (варфарин). У пациентов, получающих варфарин, прием препарата АРКОКСИА® в дозе 120 мг в день сопровождался увеличением примерно на 13% международного нормализованного отношения (МНО) протромбинового времени. У пациентов, получающих пероральные антикоагулянты, следует контролировать показатели протромбинового времени и МНО в начале лечения или при изменении лечения препаратом АРКОКСИА®, в особенности в первые несколько дней. Диуретические препараты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты ангиотензина II. НПВП могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с дегидратацией или у пожилых пациентов с нарушенной функцией почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих циклооксигеназу, может приводить к дополнительному ухудшению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер. Ацетилсалициловая кислота. В исследовании с участием здоровых добровольцев эторикоксиб в дозе 120 мг в день в равновесном состоянии не влиял на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты (81 мг 1 раз в день). Одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и препарата АРКОКСИА® может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного препарата АРКОКСИА®. Циклоспорин и такролимус: хотя это взаимодействие с эторикоксибом не изучалось, одновременное применение циклоспорина или такролимуса с каким-либо НПВП может усиливать нефротоксический эффект циклоспорина или такролимуса. При одновременном применении эторикоксиба с любым из этих препаратов следует контролировать функцию почек.

Фармакокинетическое взаимодействие
Влияние эторикоксиба на фармакокинетику других лекарственных препаратов
Литий: НПВП уменьшают выведение лития почками и, следовательно, повышают концентрацию лития в плазме крови. При необходимости проводят частый контроль концентрации лития в крови и корректируют дозу лития в период одновременного применения с НПВП, а также при отмене НПВП.
Метотрексат: в двух исследованиях изучались эффекты препарата АРКОКСИА® в дозах 60, 90 и 120 мг применяемого один раз в день в течение семи дней у пациентов, получавших один раз в неделю метотрексат в дозе от 7,5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита. Эторикоксиб в дозах 60 и 90 мг не оказывал влияния на концентрацию в плазме или почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании АРКОКСИА® 120 мг не оказывал влияния на концентрацию в плазме (по измерению AUC) или почечный клиренс метотрексата, а в другом исследовании эторикоксиб 120 мг повышал концентрации метотрексата в плазме на 28% и снижал почечный клиренс метотрексата на 13%. При одновременном назначении препарата АРКОКСИА® и метотрексата следует вести адекватное наблюдение на предмет возможного появления токсических эффектов метотрексата.
Пероральные контрацептивы: эторикоксиб 60 мг, назначавшийся одновременно с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола (ЭЭ) и от 0,5 до 1 мг норэтиндрона, в течение 21 дня, увеличивал равновесную AUC0-24ч для ЭЭ на 37%. Эторикоксиб 120 мг, назначавшийся с этими пероральными контрацептивами одновременно или с интервалом в 12 часов, увеличивал равновесную AUC0-24ч для ЭЭ на 50-60%. Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для применения с эторикоксибом. Увеличение экспозиции ЭЭ может повышать частоту развития нежелательных явлений, связанных с применением пероральных контрацептивов (например, венозных тромбоэмболий у женщин из группы риска).
Заместительная гормональная терапия (ЗГТ): назначение эторикоксиба 120 мг с препаратами для заместительной гормональной терапии, содержащими конъюгированные эстрогены в дозе 0,625 мг, в течение 28 дней, увеличивало среднее значение равновесной AUC0-24ч неконъюгированного эстрона (41%), эквилина (76%) и 17-β-эстрадиола (22%). Влияние доз эторикоксиба, рекомендованных для длительного применения (30, 60 и 90 мг), не изучалось. Эторикоксиб 120 мг изменял экспозицию (AUC0-24ч) данных эстрогенных компонентов менее чем вдвое по сравнению с монотерапией препаратом, содержащим конъюгированные эстрогены, при увеличении дозы последнего с 0,625 до 1,25 мг. Клиническое значение таких повышений неизвестно. Применение комбинации эторикоксиба и препарата, содержащего более высокие дозы конъюгированных эстрогенов, не изучалось. Повышение концентрации эстрогенов следует принимать во внимание при выборе гормонального препарата для применения в период постменопаузы при одновременном назначении с эторикоксибом, поскольку увеличение экспозиции эстрогенов может повышать риск развития нежелательных явлений, связанных с ЗГТ.
Преднизон/преднизолон: в исследованиях лекарственных взаимодействий эторикоксиб не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику преднизона/преднизолона.
Дигоксин: эторикоксиб 120 мг, назначавшийся один раз в день в течение 10 дней у здоровым добровольцам, не оказывал влияния на равновесную AUC0-24ч в плазме или выведение дигоксина почками. Было отмечено увеличение показателя Cmax дигоксина (приблизительно на 33%). Такое повышение, как правило, не является существенным у большинства пациентов. Однако при одновременном применении эторикоксиба и дигоксина следует наблюдать за состоянием пациентов с высоким риском развития токсического действия дигоксина.
Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами Эторикоксиб является ингибитором сульфотрансферазы человека, в частности SULT1E1, и может повышать концентрации этинилэстрадиола в сыворотке крови. В связи с тем, что в настоящее время получены ограниченные данные о влиянии различных сульфотрансфераз, а их клиническая значимость для применения многих препаратов еще изучается, целесообразно с осторожностью назначать эторикоксиб одновременно с другими препаратами, метаболизирующимися в основном сульфотрансферазами человека (например, пероральный сальбутамол и миноксидил).
Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся изоферментами CYP
На основании результатов исследований in vitro не ожидается, что эторикоксиб будет ингибировать изоферменты цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4. В исследовании с участием здоровых добровольцев ежедневное применение эторикоксиба в дозе 120 мг не оказывало влияния на активность изофермента CYP 3A4 в печени, согласно результатам эритромицинового дыхательного теста.
Влияние других препаратов на фармакокинетику эторикоксиба
Основной путь метаболизма эторикоксиба зависит от ферментов CYP. CYP3A4, по-видимому, способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Исследования in vitro дают основания полагать, что CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественные характеристики in vivo не изучались.
Кетоконазол: кетоконазол, являющийся мощным ингибитором CYP3A4, при назначении здоровым добровольцам в дозе 400 мг один раз в день в течение 11 дней не оказывал какого-либо клинически значимого влияния на фармакокинетику одной дозы эторикоксиба 60 мг (увеличение AUC на 43%).
Вориконазол и миконазол: одновременное назначение эторикоксиба и вориконазола перорально или миконазола виде перорального геля, сильных ингибиторов CYP3A4 вызывало небольшое увеличение экспозиции эторикоксиба, которое на основании опубликованных данных не было признано клинически значимым.
Рифампицин: одновременное назначение эторикоксиба с рифампицином, мощным индуктором ферментов CYP, приводило к снижению концентрации эторикоксиба в плазме крови на 65%. Такое взаимодействие может приводить к рецидиву симптомов при одновременном применении эторикоксиба с рифампицином. Хотя эти данные могут указывать на необходимость повышения дозы, применение эторикоксиба в дозах, которые превышают рекомендованные для каждого показания, не изучалось и поэтому не рекомендовано (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Антациды: антациды не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику эторикоксиба.

Применение у особых групп пациентов
Пожилые
Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Как и при применении других лекарственных препаратов, при применении препарата у пациентов пожилого возраста следует соблюдать осторожность (см. раздел «Особые указания»).
Пациенты с печеночной недостаточностью
Независимо от показания к применению пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг один раз в день. Пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7–9 баллов по шкале Чайлд–Пью) независимо от показания к применению не следует превышать дозу 30 мг один раз в день.
Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести, так как клинический опыт у данной группы пациентов ограничен. В связи с отсутствием клинического опыта у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд–Пью) препарат противопоказан для данной группы пациентов (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакокинетика», а также разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).
Пациенты с почечной недостаточностью
Коррекции дозы у пациентов с клиренсом креатинина ≥30 мл/мин не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакокинетика»). Применение эторикоксиба у пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин противопоказано (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).
Пациенты детского возраста
Эторикоксиб противопоказан для детей и подростков в возрасте до 16 лет.

Применение при беременности, в период грудного вскармливания, влияние на фертильность
Беременность
Эторикоксиб противопоказан в период беременности. Если у женщины в период лечения наступила беременность, эторикоксиб необходимо отменить. Случаи почечной дисфункции плода, которые приводили к уменьшению объема амниотической жидкости (маловодие), были зарегистрированы у беременных женщин, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) на 20-й неделе беременности или позже. В некоторых случаях это может привести к неонатальной почечной дисфункции. Такие эффекты могут возникать вскоре после начала лечения НПВП; маловодие часто обратимо после прекращения лечения.
Грудное вскармливание
Неизвестно выделяется ли эторикоксиб с молоком у человека. Женщины, которые принимают эторикоксиб, должны прекратить грудное вскармливание.
Фертильность
Применение эторикоксиба, как и других лекарственных препаратов, о которых известно, что они ингибируют ЦОГ-2, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.

Показания к применению
Лечение хронической боли в нижней части спины. Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, боли и воспаления, связанных с острым подагрическим артритом. Краткосрочная терапия умеренной острой боли после стоматологических операций.

Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Препарат АРКОКСИА® следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом. Остеоартроз. Рекомендуемая доза составляет 30 мг один раз в день или 60 мг один раз в день. Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит. Рекомендуемая доза составляет 60 мг или 90 мг один раз в день. При состояниях, сопровождающихся острой болью, препарат АРКОКСИА® следует применять только в острый симптоматический период. Хроническая боль в нижней части спины. Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день. Продолжительность лечения не должна превышать 12 недель. Острый подагрический артрит. Рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг один раз в день. Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней. Острая боль после стоматологических операций. Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день. При лечении острой боли после стоматологических операций препарат АРКОКСИА® следует применять только в острый период не более 3 дней. Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не обладают дополнительной эффективностью, либо не изучались.

Регистрационный номер: ЛП-№(000508)-(РГ-RU); ЛП-№(000493)-(РГ-RU).
Ссылки на инструкцию по медицинскому применению препарата Аркоксиа:
Государственный реестр лекарственных средств (rosminzdrav.ru)
Государственный реестр лекарственных средств (rosminzdrav.ru)

Перед назначением любого препарата, упомянутого в данном материале, пожалуйста, ознакомьтесь с полной инструкцией по применению, предоставляемой компанией-производителем.

ООО «ОРГАНОН» не рекомендует применять указанные препараты способами, отличными от описанных в инструкции по применению.

Полные инструкции по медицинскому применению доступны по запросу

ООО «ОРГАНОН»
Россия, 119021, Москва, ул. Тимура Фрунзе 11 стр13
Tel.: +7 495 411 58 58
Fax: +7 495 411 58 70
www.organon.com

Ключевая информация по безопасности из инструкции по медицинскому применению лекарственного препарата для медицинского применения ДИПРОСПАН® (бетаметазон) (SSI)

МНН: бетаметазон.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: суспензия для инъекций.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: глюкокортикостероид.

СОСТАВ: 1 мл препарата содержит: действующие вещества: бетаметазона дипропионат 6,43 мг (эквивалентно 5,0 мг бетаметазона), бетаметазона натрия фосфат 2,63 мг (эквивалентно 2,0 мг бетаметазона). Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат дигидрат 2,51 мг, натрия хлорид 5,0 мг, эдетат динатрия 0,1 мг, полиоксиэтилена сорбитанмоноолеат (полисорбат 80) 0,5 мг, бензиловый спирт 9,0 мг, метилпарагидроксибензоат 1,3 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,2 мг, кармеллоза натрия 5,0 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 20,0 мг, хлористоводородная кислота q.s., вода для инъекций q.s. до 1 мл.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ:
Внутримышечные, внутрисуставные, околосуставные, интрабурсальные, внутрикожные, внутритканевые и внутриочаговые инъекции.
НЕ ВВОДИТЬ ВНУТРИВЕННО! НЕ ВВОДИТЬ ПОДКОЖНО!
Строгое соблюдение правил асептики обязательно при применении Дипроспана.
Режим дозирования и способ введения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента. При системной терапии начальная доза Дипроспана в большинстве случаев составляет 1-2 мл. Введение повторяют по мере необходимости, в зависимости от состояния пациента. Внутримышечное (в/м) введение ГКС следует осуществлять глубоко в мышцу, выбирая при этом крупные мышцы и избегая попадания в другие ткани (для предотвращения атрофии тканей).
Препарат вводят в/м: при тяжелых состояниях, требующих принятия экстренных мер; начальная доза составляет 2 мл, при различных дерматологических заболеваниях; как правило, достаточно введения 1 мл суспензии Дипроспана.
При заболеваниях дыхательной системы. Начало действия препарата наступает в течение нескольких часов после в/м инъекции суспензии. При бронхиальной астме, сенной лихорадке, аллергическом бронхите и аллергическом рините существенное улучшение состояния достигается после введения 1-2 мл Дипроспана.
При острых и хронических бурситах начальная доза для в/м введения составляет 1-2 мл суспензии. При необходимости проводят несколько повторных инъекций. Если удовлетворительный клинический ответ не наступает через определенный промежуток времени, Дипроспан следует отменить и назначить другую терапию. При местном введении одновременное применение местноанестезирующего препарата необходимо лишь в редких случаях. Если оно желательно, то используют 1 % или 2% растворы прокаина гидрохлорида или лидокаина, не содержащие метилпарабена, пропилпарабена, фенола и других подобных веществ. При этом смешивание производят в шприце, сначала набирая в шприц из флакона требуемую дозу суспензии Дипроспана. Затем в этот же шприц забирают из ампулы требуемое количество местного анестетика и встряхивают в течение короткого периода времени. При острых бурситах (субдельтовидном, подлопаточном, локтевом и преднадколенниковом) введение 1-2 мл суспензии в синовиальную сумку облегчает боль и восстанавливает подвижность сустава в течение нескольких часов. После купирования обострения при хронических бурситах применяют меньшие дозы препарата.
При острых тендосиновитах, тендинитах и перитендинитах одна инъекция Дипроспана улучшает состояние больного; при хронических – инъекцию повторяют в зависимости от реакции пациента. Следует избегать введения препарата непосредственно в сухожилие. Внутрисуставное введение Дипроспана в дозе 0,5-2 мл снимает боль, ограничение подвижности суставов при ревматоидном артрите и остеоартрозе в течение 2-4 ч после введения. Длительность терапевтического действия значительно варьируется и может составлять 4 и более недель. Рекомендуемые дозы препарата при введении в крупные суставы составляют от 1 до 2 мл; в средние – 0,5- 1 мл; в мелкие – 0,25-0,5 мл.
При некоторых дерматологических заболеваниях эффективно внутрикожное введение Дипроспана непосредственно в очаг поражения, доза составляет 0,2 мл/см2. Очаг равномерно обкалывают, используя туберкулиновый шприц и иглу диаметром около 0,9 мм. Общее количество введенного препарата на всех участках не должно превышать 1 мл в течение 1 недели. Для введения в очаг поражения рекомендуется применять туберкулиновый шприц с иглой 26 калибра. Рекомендуемые разовые дозы препарата (при интервале между введениями 1 неделя) при бурситах: при омозолелости 0,25-0,5 мл (как правило, эффективны 2 инъекции), при шпоре – 0,5 мл, при ограничении подвижности большого пальца стопы – 0,5 мл, при синовиальной кисте – 0,25-0,5 мл, при тендосиновите – 0,5 мл, при остром подагрическом артрите – 0,5-1,0 мл. Для большинства инъекций подходит туберкулиновый шприц с иглой 25 калибра. После достижения терапевтического эффекта поддерживающую дозу подбирают путем постепенного снижения дозы бетаметазона, вводимом через соответствующие интервалы времени. Снижение продолжают до достижения минимальной эффективной дозы. При возникновении или угрозе возникновения стрессовой ситуации (не связанной с заболеванием) может возникнуть необходимость в увеличении дозы Дипроспана. Отмену препарата после длительной терапии проводят путем постепенного снижения дозы. Наблюдение за состоянием пациента осуществляют, по крайней мере, в течение года по окончании длительной терапии или применения в высоких дозах.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ: Лечение у взрослых состояний и заболеваний, при которых ГКС терапия позволяет добиться необходимого клинического эффекта (необходимо учитывать, что при некоторых заболеваниях ГКС терапия является дополнительной и не заменяет стандартную терапию).
− Заболевания костно-мышечной системы и мягких тканей, в т. ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, бурситы, анкилозирующий спондилоартрит, эпикондилит, радикулит, кокцигодиния, ишиалгия, люмбаго, кривошея, ганглиозная киста, экзостоз, фасциит, заболевания стоп.
− Аллергические заболевания, в т. ч. бронхиальная астма, сенная лихорадка (поллиноз), аллергический бронхит, сезонный или круглогодичный ринит, лекарственная аллергия, сывороточная болезнь, реакции на укусы насекомых.
− Дерматологические заболевания, в т. ч. атопический дерматит, монетовидная экзема, нейродермиты, контактный дерматит, выраженный фотодерматит, крапивница, красный плоский лишай, инсулиновая липодистрофия, гнездная алопеция, дискоидная красная волчанка, псориаз, келоидные рубцы, обыкновенная пузырчатка, герпетический дерматит, кистозные угри. − Системные заболевания соединительной ткани, включая системную красную волчанку, склеродермию, дерматомиозит, узелковый периартериит.
− Гемобластозы (паллиативная терапия лейкоза и лимфом у взрослых; острый лейкоз у детей).
− Первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников (при обязательном одновременном применении минералокортикоидов).
− Другие заболевания и патологические состояния, требующие системной ГКС терапии (адреногенитальный синдром, язвенный колит, регионарный илеит, синдром мальабсорбции, поражения слизистой глаза при необходимости введения препарата в конъюнктивальный мешок, патологические изменения крови при необходимости применения ГКС, нефрит, нефротический синдром).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
− Повышенная чувствительность к бетаметазону или другим компонентам препарата (см. перечень вспомогательных веществ в разделе «Состав» инструкции по медицинскому применению), или другим ГКС,
− системные микозы,
− внутривенное, подкожное, эпидуральное, интратекальное введение,
− введение препарата непосредственно в сухожилия мышц,
− при внутрисуставном введении: нестабильный сустав, инфекционный артрит,
− введение в инфицированные полости и в межпозвоночное пространство,
− нарушение коагуляции (в том числе терапия антикоагулянтами),
− одновременное введение иммуносупрессивных доз препарата с живыми или ослабленными вакцинами,
− отек головного мозга вследствие черепно-мозговой травмы,
− период грудного вскармливания,
− детский возраст до 3-х лет (наличие в составе бензилового спирта),
− у пациентов с идиопатической тромбоцитопенической пурпурой (при внутримышечном введении препарата).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ПРИМЕНЕНИИ:
Препарат применяют с осторожностью при наличии у пациента паразитарных и инфекционных заболеваний вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенных, включая недавний контакт с больным) – простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической противомикробной терапии. Поствакцинальный период (период длительностью 8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование). Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит, абсцесс или другие гнойные инфекции. Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, гипертензия, гиперлипидемия). Эндокринные заболевания – сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к глюкозе), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга. Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз, цирроз печени. Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению. Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV степени), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, заболевания глаз, вызванные Herpes simplex (из-за риска перфорации роговицы), беременность. Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность (или кратковременность) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся кортикостероидов). Требуется соблюдение мер предосторожности у пациентов в пожилом возрасте ввиду повышенной чувствительности к ГКС, особенно у женщин в постменопаузе (высокий риск остеопороза); при судорожном синдроме. Возможны тяжёлые осложнения со стороны нервной системы (вплоть до летального исхода) при эпидуральном и интратекальном введении ГКС: инфаркт спинного мозга, параплегия, квадриплегия, корковая слепота, инсульт и др. Эпидуральный способ введения не показан для ГКС. Необходимо избегать внутрисосудистого попадания препарата. Введение препарата в межпозвонковое пространство противопоказано. При парентеральном введении ГКС наблюдались редкие случаи анафилактоидных/анафилактических реакций (вплоть до развития анафилактического шока). Возможны летальные катехоламиновые кризы. При подозрении или выявленной феохромоцитоме тщательно оценить соотношение риск/польза. Режим дозирования и способ введения устанавливают индивидуально, в, зависимости от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента. Доза должна быть как можно меньше, а период применения как можно короче. Наблюдение за состоянием пациента осуществляют по крайней мере в течение года по окончании длительной терапии или применения в высоких дозах. Введение препарата в мягкие ткани, в очаг поражения и внутрисуставно может при выраженном местном действии одновременно привести к системному действию. На фоне применения препарата Дипроспан возможно усиление имеющейся у пациента эмоциональной нестабильности или склонности к психозам.

При применении препарата Дипроспан у пациентов с сахарным диабетом может потребоваться коррекция гипогликемической терапии. Пациентов, получающих ГКС, не следует вакцинировать против оспы. Не следует проводить и другую иммунизацию у больных, получающих ГКС (особенно в высоких дозах), ввиду возможности развития неврологических осложнений и низкой ответной иммунной реакции (отсутствие образования антител). Необходимо избегать контакта с больными ветряной оспой и корью (особенно у детей). Возможно подавление реакции при проведении кожных проб на фоне применения ГКС. ГКС могут маскировать признаки инфекционного заболевания, а также снижать сопротивляемость организма инфекциям. Необходимо тщательно соблюдать правила асептики и антисептики при введении препарата. Необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с высоким риском инфицирования (на гемодиализе или с зубными протезами). Применение при активном туберкулезе возможно лишь в случаях молниеносного или диссеминированного туберкулеза в сочетании с адекватной противотуберкулезной терапией. При применении у пациентов с латентным туберкулезом или с положительной реакцией на туберкулин следует решить вопрос о профилактической противотуберкулезной терапии. При профилактическом применении рифампицина следует учитывать ускорение печеночного клиренса бетаметазона (может потребоваться коррекция дозы бетаметазона). При наличии жидкости в суставной полости следует исключить септический процесс. Заметное усиление болезненности, отечности, повышение температуры окружающих тканей и дальнейшее ограничение подвижности сустава свидетельствуют о септическом артрите. Необходимо провести исследование аспирированной суставной жидкости. При подтверждении диагноза необходимо назначить соответствующую антибактериальную терапию. Применение препарата Дипроспан при септическом артрите противопоказано. Повторные инъекции в сустав при остеоартрозе могут повысить риск разрушения сустава. Введение ГКС в ткань сухожилия постепенно приводит к разрыву сухожилия. После успешной внутрисуставной терапии пациенту следует избегать перегрузок сустава. Длительное применение ГКС может привести к задней субкапсулярной катаракте (особенно у детей), глаукоме с возможным поражением зрительного нерва и может способствовать развитию вторичной глазной инфекции (грибковой или вирусной). Необходимо периодически проводить офтальмологическое обследование, особенно у пациентов, получающих препарат Дипроспан более 6 месяцев. Применение средних и высоких доз ГКС может привести к повышению артериального давления, задержке натрия и жидкости в организме и повышенному выведению калия. Все ГКС усиливают выведение кальция. При одновременном применении препарата Дипроспан и сердечных гликозидов или препаратов, влияющих на электролитный состав плазмы, требуется контроль водноэлектролитного баланса. С осторожностью применяют ацетилсалициловую кислоту в комбинации с препаратом Дипроспан при гипопротромбинемии. Действие ГКС усиливается у пациентов с гипотиреозом и циррозом печени. Развитие вторичной недостаточности коры надпочечников в связи со слишком быстрой отменой ГКС возможно в течение нескольких месяцев после окончания терапии. При возникновении (или угрозе возникновения) стрессовой ситуации в течение этого периода терапию препаратом Дипроспан следует возобновить и одновременно назначить минералокортикостероид (из-за возможного нарушения секреции минералокортикостероидов). Постепенная отмена ГКС позволяет уменьшить риск развития вторичной надпочечниковой недостаточности. На фоне применения ГКС возможно изменение подвижности и числа сперматозоидов. При длительной терапии ГКС целесообразно рассмотреть возможность перехода с парентерального на пероральное применение ГКС, с учетом оценки соотношения «польза/риск». Необходимо соблюдать осторожность при применении ГКС у пожилых пациентов, у пациентов с язвенным колитом при угрозе перфорации, с абсцессом, или другими гнойными инфекциями, дивертикулитом, с наличием недавно созданных кишечных анастомозов, активной или латентной язвенной болезнью желудка и/или кишечника, почечной или печеночной недостаточностью, артериальной гипертензией, остеопорозом, миастенией gravis, с подтвержденными или подозреваемыми паразитарными инфекциями (например, стронгилоидозом). При системном и местном (включая интраназальное, ингаляционное и внутриглазное) применении ГКС могут возникнуть нарушения зрения. В этом случае необходимо обратиться к офтальмологу для выявления возможных причин нарушений зрения, включающих катаракту, глаукому или редкие заболевания, например, центральную серозную хориоретинопатию (ЦСХ), которые наблюдались при системном и местном применении кортикостероидов. Дети (<18 лет): дети, которым проводится терапия препаратом Дипроспан, особенно длительная), должны находиться под тщательным медицинским наблюдением на предмет возможного отставания в росте и развития вторичной недостаточности коры надпочечников.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ГРУДНОЕ ВСКАРМЛИВАНИЕ:
Применение препарата у беременных или у женщин детородного возраста требует предварительной оценки предполагаемой пользы и потенциального риска для матери и плода. Новорожденные, матери которых получали терапевтические дозы ГКС во время беременности, должны находиться под медицинским контролем (для раннего выявления признаков надпочечниковой недостаточности). При необходимости назначения Дипроспана в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, принимая во внимание важность терапии для матери (из-за возможных побочных эффектов у детей).

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ:
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гипернатриемия, повышение выделения калия, увеличение выведения кальция, гипокалиемический алкалоз, задержка жидкости в тканях, отрицательный азотный баланс (из-за катаболизма белка), липоматоз (в т.ч. медиастинальный и эпидуральный липоматоз, которые могут вызвать неврологические осложнения), повышение массы тела, повышение аппетита. Нарушения со стороны сердца: хроническая сердечная недостаточность (у предрасположенных пациентов), нарушения ритма сердца, брадикардия, тахикардия, гипертрофическая миопатия у недоношенных детей, разрыв миокарда после недавно перенесенного инфаркта миокарда. Нарушения со стороны сосудов: повышение артериального давления, тромбоэмболические осложнения, васкулит. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: мышечная слабость, «стероидная» миопатия, потеря мышечной массы, усиление миастенических симптомов при тяжелой псевдопаралитической миастении, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головки бедренной или плечевой кости, патологические переломы трубчатых костей, разрывы сухожилий, нестабильность суставов (при повторных внутрисуставных введениях). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: эрозивно-язвенные поражения с возможной последующей перфорацией и кровотечением, панкреатит, метеоризм, икота, тошнота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нарушение заживления ран, атрофия и истончение кожи, петехии, экхимозы, повышенная потливость, дерматит, «стероидные» угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидоза, снижение реакции при проведении кожных тестов, крапивница, сыпь на коже, истончение волос на голове, аллергический дерматит, эритема. Нарушения со стороны нервной системы: судороги, повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (чаще по окончании терапии), головокружение, головная боль, неврит, нейропатия, парестезии, при интратекальном введении – арахноидит, менингит, парез/паралич, сенсорные нарушения. Нарушения психики: эйфория, перепады настроения, депрессия (с выраженными психотическими реакциями), личностные расстройства, повышенная раздражительность, бессонница. Нарушения со стороны эндокринной системы: вторичная надпочечниковая недостаточность (особенно в период стресса при заболевании, травме, хирургическом вмешательстве), синдром Иценко-Кушинга, снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах, задержка внутриутробного развития плода при применении бетаметазона в период беременности, задержка роста и полового развития у детей, гирсутизм, гипертрихоз, угнетение функции надпочечников и гипофиза. Нарушения со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм, нечеткое зрение; в редких случаях слепота (при введении препарата в области лица и головы). Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические или аллергические реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек, снижение артериального давления. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: дисменорея, изменение подвижности и количества сперматозоидов. Общие расстройства и нарушения в месте введения: гипер- или гипопигментация, подкожная и кожная атрофия, асептические абсцессы, «прилив» крови к лицу после инъекции (или внутрисуставного введения), нейрогенная артропатия. Случаи гипогликемии новорождённых после антенатального применения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ:
ГКС (включая бетаметазон) метаболизируются ферментом СУРЗА4. При одновременном назначении фенобарбитала, рифампицина, фенитоина или эфедрина возможно ускорение метаболизма кортикостероида при снижении его терапевтической активности. При одновременном применении ГКС и эстрогенов может потребоваться коррекция дозы препаратов (из-за опасности их передозировки). Одновременное применение с сильными ингибиторами СУРЗА4 (например, кетоконазолом, итраконазолом, кларитромицином, ритонавиром, лекарственными препаратами, содержащими кобицистат) может приводить к увеличению экспозиции кортикостероидов и, вследствие этого, к увеличению потенциального риска развития системных НР на фоне терапии ГКС. Следует избегать совместного применения бетаметазона и сильных ингибиторов СУРЗА4, если ожидаемая польза от проводимой терапии ГКС не превышает риск развития системных НР. В случае одновременного применения бетаметазона и сильных ингибиторов СУРЗА4 следует проводить тщательный мониторинг состояния пациентов в отношении развития системных НР. При совместном применении ГКС и калий-выводящих диуретиков повьшается вероятность развития гипокалиемии. Одновременное применение ГКС и сердечных гликозидов повышает риск возникновения аритмии или дигиталисной интоксикации (из-за гипокалиемии). Препарат Дипроспан может усиливать выведение калия, вызванное амфотерицином В. При совместном применении препарата Дипроспан и непрямых антикоагулянтов возможны изменения свертываемости крови, требующие коррекции дозы антикоагулянтов. При комбинированном применении ГКС с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) или с этанолом возможно повышение частоты появления или интенсивности эрозивно-язвенных поражений ЖКТ. При совместном применении ГКС могут снизить концентрацию салицилатов в плазме крови. Одновременное введение ГКС и соматропина может привести к замедлению абсорбции последнего (следует избегать введения доз бетаметазона, превышающих 0,3-0,45 мг/м2 поверхности тела в день). ГКС могут влиять на азотный голубой тетразолевый тест на бактериальную инфекцию и вызывать ложноотрицательный результат. Аминоглутетимид может вызывать усиление или ослабление подавления функции коры надпочечников, вызванного кортикостероидами. Аминоглутетимид вызывает снижение секреции кортизола надпочечниками, с последующим повышением секреции гипофизарного адренокортикотропного гормона (АКТГ), который может нейтрализовать блокаду синтеза адренокортикальных стероидов аминоглутетимидом, приводя к усилению функции надпочечников. Следовательно, следует рекомендовать врачам ознакомится с информацией о применении аминоглутетимида при одновременном применении с препаратом Дипроспан. При одновременном применении ГКС и кетоконазола или итраконазола возможно усиление системных побочных эффектов ГКС. ГКС ‘мбtут уменьшить эффект ингибиторов холинэстеразы, что может привести к развитию выраженной мышечной слабости у пациентов с миастенией gravis. По возможности ингибиторы холинэстеразы должны быть отменены, по крайней мере, за 24 ч до начала терапии ГКС. При одновременном применении ГКС и изониазида возможно снижение концентрации изониазида в плазме крови. Следует тщательно контролировать состояние пациентов, принимающих изониазид. Одновременное применение циклоспорина и ГКС может привести к повышению концентрации циклоспорина в системном кровотоке и усилению действия ГКС. Существует высокий риск развития судорог. При одновременном применении ГКС с антибиотиками группы макролидов возможно значительное уменьшение выведения ГКС. При одновременном применении с колестирамином возможно увеличение выведения ГКС. При применении препарата Дипроспан у пациентов с сахарным диабетом может потребоваться коррекция гипогликемической терапии.

логотип
  • ООО «ОРГАНОН»
  • 119021, Россия, г. Москва, ул. Тимура Фрунзе, д. 11, строение 13
  • Тел.: +7 (495) 411 58 58. Факс: +7 (495) 411 58 59
  • www.organon.com
  • RU-CXB-110139; 04-2024
  • Если вы сообщаете о нежелательном явлении или претензии к качеству продукции, пожалуйста, отправьте данную информацию на электронный адрес dpoc.russia@organon.com или позвоните по телефону
    +7 495 411-58-85 (доб. 120) в течение одного (1) рабочего дня с момента получения
  • Перед назначением любого препарата, упомянутого в данном материале, пожалуйста, ознакомьтесь с полной инструкцией по применению, предоставляемой компанией-производителем
  • ООО «ОРГАНОН» не рекомендует применять указанные препараты способами, отличными от описанных в инструкции по применению
RU-CXB-110139 ; 04-2024