Ezetrol Selected Safety Information

이지트롤®(에제티미브) 10 mg

[효능·효과]

1. 원발성 고콜레스테롤혈증 (이형접합 가족형 및 비가족형) 원발성 고콜레스테롤혈증 환자의 상승된 총콜레스테롤(total-C), 저밀도지단백 콜레스테롤(LDL-C), 아포지단백 B(Apo B)을 감소시키기 위한 식이요법의 보조제로서 이 약을 단독투여하거나 HMG-CoA 환원 효소 저해제와 병용투여한다. 혼합형 고지혈증 환자의 상승된 총콜레스테롤(total-C), 저밀도지단백 콜레스테롤(LDL-C), 아포지단백 B(Apo B) 및 비-고밀도지단백 콜레스테롤(non-HDL-C)을 감소시키기 위한 식이요법의 보조제로서, 이 약을 페노피브레이트와 병용투여한다. 2. 동형접합 가족형 고콜레스테롤혈증 동형접합 가족형 고콜레스테롤혈증 환자의 상승된 총콜레스테롤(total-C) 및 저밀도지단백콜레스테롤(LDL-C)을 감소시키기 위한 다른 지질저하치료(예, LDL apheresis)의 보조제로서, 또는 다른 지질저하 치료가 유용하지 않은 경우 이 약과 스타틴을 병용투여한다. 3. 동형접합 시토스테롤혈증 (식물스테롤혈증) 동형접합 가족형 시토스테롤혈증 환자의 상승된 시토스테롤 및 캄페스테롤을 감소시키기 위한 식이요법의 보조제로 투여한다.

[용법·용량]

이 약을 투여하는 동안 표준 콜레스테롤 저하식을 계속해야 한다. 이 약의 권장 투여량은 1일 1회 10 mg이며, 식사와 관계없이 투여한다. HMG-CoA 환원 효소 저해제와 병용투여하는 경우(원발성 고콜레스테롤혈증 환자), HMG-CoA 환원 효소 저해제의 권장 초회용량에서 이 약과 병용투여를 시작하며, 이미 고용량의 HMG-CoA 환원 효소 저해제를 투여받고 있는 경우, HMG-CoA 환원 효소 저해제의 용량을 유지하면서 이 약을 병용투여한다. 이 약을 페노피브레이트와 병용투여하는 경우(혼합형 고지혈증 환자), 1일 1회 160 mg 또는 1일 1회 200 mg 페노피브레이트와 병용투여한다(사용상의 주의사항 4. 일반적 주의 참조). 

[사용상의 주의사항]

[금기]

1) 이 약의 성분에 과민증이 있는 환자 2) 활성 간질환 환자 혹은 설명되지 않는 혈청 아미노전이효소 수치 증가가 지속되는 환자에게는 이 약과 HMG-CoA 환원 효소 억제제를 병용투여하지 않는다. 3) 모든 HMG-CoA 환원 효소 억제제 및 페노피브레이트는 임부 및 수유부에 대한 투여가 금지되어 있다. 이 약을 출산 가능성이 있는 여성에게 HMG-CoA 환원 효소 억제제 또는 페노피브레이트와 함께 투여할 때에는, 해당 HMG-CoA 환원 효소 억제제 또는 페노피브레이트의 제품설명서를 참조한다(6. 임부에 대한 투여 참조). 4) 페노피브레이트는 중증의 간 기능장애 환자, 담낭 질환 환자 및 중증의 신기능장애 환자에 대한 투여가 금지되어 있으므로, 이 약을 해당 환자에게 페노피브레이트와 병용투여하지 않는다. 5) 이 약은 유당을 함유하고 있으므로, 갈락토오스 불내성(galactose intolerance), Lapp 유당분해효소 결핍증(Lapp lactase deficiency) 또는 포도당-갈락토오스 흡수 장애(glucose-galactose malabsorption) 등의 유전적인 문제가 있는 환자에게는 투여하면 안 된다.

[신중투여]

중등도 혹은 중증의 간 기능장애 환자에서는 이 약에 대한 노출이 증가하여 예상치 못한 효과가 나타날 수 있으므로, 이러한 환자에게는 이 약이 권장되지 않는다.

[이상반응]

임상시험에서 4,700명 이상의 환자를 대상으로 이 약의 안전성을 평가하였다. 이 약에 대한 임상시험(단독 투여 혹은 HMG-CoA 환원 효소 억제제와 병용투여) 결과, 이 약은 일반적으로 내약성이 우수하였다. 이 약에서 보고된 이상반응의 총 발현율은 위약에서 보고된 이상반응의 발현율과 유사하였으며, 이상반응으로 인하여 투약을 중단한 비율도 위약과 유사하였다.

[일반적 주의]

1) 이 약을 특정 HMG-CoA 환원 효소 억제제 또는 페노피브레이트와 병용투여할 때에는, 해당 병용투여 약물의 제품설명서에 따라야 한다. 2) 임상시험에서 이 약은 페노피브레이트 1일 1회 160 mg 또는 200 mg과 병용투여하였다. 그 외의 페노피브레이트 용량과의 병용투여는 연구된 바 없으므로 권장되지 않는다. 3) 간 효소 이 약을 단독 투여한 임상시험에서 혈청 아미노전이효소 수치의 지속적 상승(정상상한치[ULN]의 3배 이상) 발현율이 이 약 투여군(0.5%)과 위약군(0.3%)간에 유사하게 관찰되었다. 4) 골격근 임상시험에서 이 약과 관련된 근육 병증 또는 횡문근융해가 비교군(위약군 혹은 HMG-CoA 환원효소 억제제 단독 투여군)에 비해 과도하게 보고되지는 않았다. 5) 신장애 중증의 신장애 환자(n=8, 크레아티닌 클리어런스 ≤30 mL/min/1.73 m2)에게 이 약 10 mg 1일 1회 투여 후 건강한 피험자(n=9)와 비교하여 총 에제티미브의 평균 AUC가 약 1.5배 증가하였다. 이러한 결과는 임상적으로 유의하지 않으며, 신장애 환자에 대한 용량 조절은 필요하지 않다.

[상호작용]

1) 콜레스티라민: 이 약과 콜레스티라민을 병용투여 시 총 에제티미브의 평균 AUC가 약 55% 감소하였다. 이러한 상호작용에 의하여 콜레스티라민과 이 약의 병용투여로 기대되는 LDL-C 저하에 대한 병합 작용이 감소될 수 있다. 2) 피브레이트계 약물: 한 임상시험 연구에서 이 약과 페노피브레이트의 병용투여에 대한 안전성 유효성을 평가하였다(3. 이상반응참조). 이 약과 다른 피브레이트계 약물과의 병용투여는 연구되지 않았다. 피브레이트계 약물은 담즙으로의 콜레스테롤 배설을 증가시켜 담석을 유발할 수 있다. 이 약은 개를 대상으로 한 전 임상시험에서 담낭담즙의 콜레스테롤을 증가시켰다. 이러한 전 임상 결과와 사람과의 관련성은 알려져 있지 않지만, 이 약과 피브레이트계 약물 (페노피브레이트는 제외)의 병용투여는 환자를 대상으로 한 연구결과가 나오기 전까지 권장되지 않는다. 3) HMG-CoA 환원효소억제제: 이 약과 아토르바스타틴, 심바스타틴, 프라바스타틴, 로바스타틴, 플루바스타틴, 로수바스타틴을 병용투여시 임상적으로 유의한 약동학적 상호작용이 관찰되지 않았다. 4) 사이클로스포린: 사이클로스포린을 투여하고 있는 환자에게 이 약을 병용투여 시 주의하여야 한다. 5) 항응고제: 이 약과 와파린, 다른 쿠마린계 항응고제 또는 플루인디온을 병용투여 시, 프로트롬빈 시간(International Normalized Ratio, INR)을 적절히 모니터링해야 한다.

[임부 및 수유부에 대한 투여]

이 약을 임부에게 투여한 임상 자료는 없다. 이 약은 이 약으로 인한 잠재적 유익성이 유아에 대한 잠재적 위험성을 상회할 때에 한하여 임부에 사용해야 한다. 동물실험(랫트)에서 이 약은 유즙으로 분비되었다. 랫트를 대상으로 한 실험에서 수유 중인 새끼의 총 에제티미브에 대한 노출은 모체 혈장에서 관찰되는 값의 절반에 이르렀다. 이 약이 사람의 모유로 분비되는지 여부는 알려지지 않았다. 따라서 이 약으로 인한 잠재적 유익성이 유아에 대한 잠재적 위험성을 상회하지 않는 한 이 약을 수유부에게 투여해서는 안 된다.

[소아에 대한 투여]

1) 이 약은 6세 미만의 소아에게 투여가 권장되지 않는다. 6세 미만의 소아에 대한 약동학적 자료가 없다. 6세 이상의 소아에서 이 약의 약동학은 성인에서 관찰된 바와 유사하였다.

[고령자에 대한 투여]

임상시험에서 이 약을 투여받은 환자 중 65세 이상의 고령자는 948명(75세 이상의 고령자 206명 포함)이었다. 이 약의 유효성과 안전성은 고령 환자와 젊은 환자 간에 유사하였으나, 일부 고령자에서 보다 민감한 반응이 나타날 수 있음을 배제할 수 없다(3. 이상반응 참조).

개정일 2021년 3월 12일

※ 처방하시기 전에 각 항목에 대한 자세한 내용은 제품설명서 전문을 참조하시기 바랍니다.

KR-ESP-110033 03/2025